ADC 相关定制服务
MCE 配备强大的技术人才团队和国际先进的设备,对于 ADC 产品,我们拥有丰富的研发和生产经验。MCE 能够提供 ADC 相关产品(ADC Cytotoxin、ADC Linker、Drug-Linker Conjugates for ADC 和 Antibody-Drug Conjugate (ADC))的设计、合成、分析、纯化、优化、检测和评估等一站式服务。
MCE 偶联药物技术平台具备各类偶联药物的研发和生产能力。MCE 能够提供 PAC, AOC, PDC, ApDC, FDC, RDC, ISAC, VDC, SMDC 等相关产品的一站式服务,凭借强大的有机合成能力和丰富的药物偶联经验助力 XDC 药物的研发。
衍生服务
抗体寡核苷酸偶联物(Antibody-oligonucleotide conjugate, AOC)
AOC 由抗体、Linker 和寡核苷酸三部分组成。AOC 将抗体药物的组织特异性优势与小核酸的靶点特异性优势相结合,解决目前小核酸药物仅能通过 LNP(脂质纳米颗粒)和 GalNAc(N-乙酰半乳糖胺)递送系统靶向肝脏的问题。
MCE 提供 AOC 的定制偶联服务,提供多样的小干扰 RNA(siRNA)和反义寡核苷酸(ASO)的选择,对寡核苷酸提供定制和化学修饰服务,涵盖硫代磷酸化,2'-F,2'-OMe,和 2'-MOE 等。
PROTAC-抗体偶联物(PROTAC-antibody conjugate, PAC)
PROTAC 全称为 proteolysis-targeting chimeras (蛋白降解靶向嵌合体),是一种杂合双功能小分子化合物,PROTAC 分子一般由三部分组成:靶蛋白配体、连接子以及 E3 蛋白连接酶配体。PROTACs 通过将目标靶蛋白和细胞内的 E3 泛素连接酶的距离拉近,利用“泛素-蛋白酶体”途径特异性的降解靶蛋白。PROTAC -抗体偶联物(PAC)增加了靶向性,使其在特定细胞类型中选择性降解靶蛋白。
MCE 提供 PROTAC 及其相关产品的定制合成服务。
多肽药物偶联物(Peptide-drug conjugate, PDC)
PDC 由细胞毒素、Linker 以及靶向多肽三部分组成。PDC 综合了多肽分子量小、生物可降解、不引起免疫原性反应等优点,可通过修饰肽链氨基酸序列改变结合疏水性和离子化性质,解决水溶性差、代谢不及时等问题。
MCE 提供多肽定制合成服务以及结构修饰(酰胺化、乙酰化、甲基化、磷酸化等)服务。
核酸适配体药物偶联物(Aptamer‒drug conjugate, ApDC)
ApDC 由核酸适配体、连接子和小分子药物组成,它用核酸适配体取代了传统 ADC 里抗体的靶向作用。核酸适配体为短的单链 DNA 或 RNA,能够通过其三级结构而非序列与多种靶标(如蛋白质、肽、碳水化合物和其他分子)结合。
MCE 提供多种核酸适配体的选择以及定制合成服务。
抗体片段偶联药物(Antibody fragment-drug conjugate, FDC)
FDC 由抗体片段与细胞毒药物偶联而成。由于抗体片段分子量小,FDC 具有更好的肿瘤穿透性,FDC 的半衰期短,减少了其在正常组织中的暴露,提高了安全性。
MCE 提供抗体片段的定制合成和结构修饰服务。
放射性核素偶联药物(Radionuclide-drug conjugate, RDC)
RDC 主要由介导靶向定位作用的抗体或小分子、连接子、螯合物和放射性核素构成。RDC 最大特点是药物载荷不再是小分子,而是放射性核素,达到精准放疗的目的,杀死肿瘤的同时减少对正常组织的辐射,从而减少副作用。
抗体免疫刺激偶联药物(Immune-stimulating antibody conjugate, ISAC)
ISAC 由抗体、连接子和免疫刺激剂三部分组成。ISAC 的特点是有效载荷为先天免疫激动剂或调节剂,目前使用的免疫刺激剂主要是 TLR7、TLR8、TLR9 激动剂或 STING 激动剂,通过 TLR 激活 CD4/CD8 T 细胞将冷肿瘤转化为免疫热肿瘤,实现激活免疫杀伤并达到治疗肿瘤疾病的目的。
病毒样药物偶联物(Virus-like drug conjugate, VDC)
VDC 是将病毒衣壳设计为非感染性蛋白质纳米颗粒(病毒样颗粒,VLP ) 作为高效递送载体的偶联药物形式。VLP 是由病毒壳蛋白制成的小纳米颗粒,与细胞毒性药物连接并充当 VDC 药物中的靶向系统,靶向肿瘤细胞,发挥抗肿瘤作用。
VDC 结构复杂,整体生物确定性和技术发展均处于早期阶段。
小分子偶联药物(Small molecule-drug conjugate, SMDC)
SMDC 由小分子靶向配体、连接子和效应分子(细胞毒性分子、E3 连接酶等)三个部分组成。 小分子靶向配体分子量小,更容易渗透并更均匀地扩散到肿瘤组织内部达到杀伤肿瘤的效果。
MCE 偶联药物技术平台具备从毫克级到数百克的单批次生产能力,具备从定制产品到注册申报,到 GMP 商业化生产的一站式服务能力。